12月27日,美国西奈山医学院讲席教授金坚受邀访问beat365进行学术交流,做客“致远药学大师讲坛”并作《Discovery of Novel Degraders and Development of New Approaches to Target Undruggable Proteins》学术报告。beat365院长张翱主持报告会,相关师生代表50余人参加。
蛋白降解药物能够靶向传统小分子难以成药的靶标,且能克服传统小分子药物的易耐药、选择性差等缺陷。目前,国内外众多制药企业纷纷围绕蛋白降解药物展开布局,已有20多个蛋白降解药物处于临床试验中。报告通过多类型蛋白降解药物的研发案例,系统介绍了靶标的选择、蛋白降解药物设计以及优化。另外,报告也介绍了如何设计和利用双功能小分子,可逆地干预靶蛋白的翻译后修饰,包括去泛素化、乙酰化等,来调控靶蛋白的功能以达到抑制肿瘤的发生与发展。
金坚教授是美国国家发明家科学院院士,美国西奈山医学院讲席教授,西奈山医疗发展中心主任,西奈山伊坎医学院药学系、肿瘤和神经科学系终身教授,帝势癌症研究所癌症临床研究项目共同负责人之一;本科毕业于中国科学技术大学;1997年博士毕业于宾夕法尼亚州立大学,师从著名有机化学家Steven M. Weinreb。博士毕业后在俄亥俄州立大学从事博士后研究一年;1998年开始在葛兰素史克(GlaxoSmithKline)公司担任药物化学部门总监,进行药物研发工作十年;2008加入北卡罗来纳大学教堂山分校药物化学部担任副主任等职;2014年加入西奈山医学院,升为终身教授;金坚教授具有二十多年的小分子药物研发经验,开发了多个进入临床研究的药物分子,包括已上市的治疗慢性肾病引发的的贫血药物Daprodusta。金坚教授课题组的研究方向主要为:(1)组蛋白甲基转移酶选择性抑制剂的发现;(2)G蛋白偶联受体偏向性配体的开发;(3)靶向肿瘤蛋白新型降解剂的研制。迄今为止已在相关领域发表200余篇SCI论文,包括Nature, Science, Cell, Nat. Med., Nat. Rev. Drug Discov., Nat. Biotechnology, Nat. Chem. Biol., Nat. Reviews Cancer, Cancer Cell, Nat. Cancer, J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed., Sci. Adv., Nat. Commun., J. Med. Chem.等;受邀进行了100多次演讲;获授权美国及国际专利70余项。